AMG510原料药

物品单位 价格 品牌
600 赛乐成尔
  • cas:2296729-00-3
  • 发布日期: 2021-08-31
  • 更新日期: 2021-09-02
产品详情
货号
EINECS编号
品牌 赛乐成尔
产品规格 10g 100g 1kg
CAS编号 2296729-00-3
别名 AMG510单一构型
保质期 24月
级别 医药级
外观性状 白色粉末
产品英文名称 AMG-510
主要用途 肿瘤靶向药
纯度 99%
分子式 C30H30F2N6O3
质量标准 GB

中文名称:AMG510单一构型

中文同义词:AMG510单一构型;(1R)-6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-1-[4-甲基-2-(1-甲基乙基)-3-吡啶基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-1-哌嗪基]-吡啶并[2,3-D]嘧啶-2(1H)-酮;索托拉西;索托拉司

英文名称:Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one,6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-,(1R)-

英文同义词:PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-2(1H)-ONE,6-FLUORO-7-(2-FLUORO-6-HYDROXYPHENYL)-1-[4-METHYL-2-(1-METHYLETHYL;Pyrido[2,3-d]pyrimidin-Chemicalbook2(1H)-one,6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-,(1R)-;AMG-510(Sotorasib);6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one;Storasib;CID137278711

CAS号:2296729-00-3

分子式:C30H30F2N6O3

分子量:560.61

EINECS号:

AMG-510是一种KRAS G12C抑制剂,由于它中断了蛋白质信号传导,因此导致KRAS G12C消退。

多年来,研究人员们一直致力于“打倒”KRAS这座大山,KRAS基因突变非小细胞患者一直陷入无药可用的困境。最近,终于有一种药物打破了不可成药的困局,并且疾病控制率高达90%!

在2019年ASCO大会上, 针对KRAS G12C突变的AMG 510无疑是获得万众瞩目的明星靶向药。KRAS突变作为oncogene被发现后,长时间里人们认为它是undruggable,因为研究发现其蛋白结构中缺乏适合传统小分子结合的pockets,但经过反复探索和筛选,终于在蛋白表面找到一个隐藏已久的凹槽,凹槽的发现犹如一道曙光,给AMG 510破译KRAS的密码提供了机会。10位KRAS基因突变的非小细胞(NSCLC)患者使用Amgen公司研发的AMG 510药物的 成果:疾病控制率达90%,有效率达50%。数据一经公布,引起 轰动。AMG510将KRAS锁定在不活跃的GDP结合状态,在这种状态下,KRAS处于安全的关闭状态,无法结合到GTP上,实现对KRAS突变不可逆的抑制。

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